2055602-83-8

• 常用中文名：BAY-1797
• 常用英文名：BAY-1797
• CAS号：2055602-83-8
• 分子式：C₂₀H₁₇ClN₂O₄S
• 分子量：416.88
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2020-01-23 19:43:51
• 更新时间：2026-08-03 00:02:49
• BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。

名称

• 中文名: N-(4-(3-氯苯氧基)-3-氨磺酰基苯基)-2-苯基乙酰胺
• 英文名: BAY-1797
• 中文别名: 海湾-1797
• 英文别名: paw,ion,inhibit,anti-inflammatory,CFA,Complete,P2XRs,BAY-1797,Freund’s,selective,channel,P2X Rector,inflamed,Inhibitor,BAY1797,Adjuvant,BAY 1797,P2X,anti-nocictive; BAY-1797, 10 mM in DMSO; Benzeneacetamide, N-[3-(aminosulfonyl)-4-(3-chlorophenoxy)phenyl]

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇ClN₂O₄S
• 分子量: 416.88

生物活性

• 描述: BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 211 nM (human P2X4), >50 μM (human P2X1), >30 μM (human P2X23), 8.3 μM (human P2X3), 10.6 μM (human P2X7)[1]

• 体外研究: BAY-1797分别用108纳米、112纳米和233纳米的ic50抑制1321N1细胞中的人、小鼠和大鼠P2X4【1】。BAY-1797对hERG和碳酸酐酶II(IC50>10μM)均无明显活性。BAY-1797也在10μM时对一组非靶标进行了测试,包括G蛋白偶联受体(GPCRs)、离子通道、激酶和转运体。对多巴胺转运体(DAT,IC50 2.17μM)的抑制活性被揭示为唯一的靶点[1]。
• 体内研究: BAY-1797(12.5-50mg/kg；p.o.)显示在小鼠完全弗氏佐剂(CFA)炎性疼痛模型中,炎症足爪中PGE2水平显著诱导[1]。BAY-1797(50 mg/kg；多次p.o.给药每日一次)诱导CFA注射后24和48小时同侧爪负荷显著降低[1]。BAY-1797处理显示AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06 kg h/L、3.67 L/kg和2.64小时[1]。动物模型：雌性成年C57BL/6N小鼠(CFA炎性疼痛模型)[1]剂量：12.5、25、50mg/kg给药：p.o.；一次结果：剂量依赖性降低炎症足中PGE2浓度。动物模型：大鼠雄性Wistar[1]剂量：1 mg/kg给药：i.v.(药代动力学分析)结果：AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06kg h/L、3.67l/kg和2.64h。
• 参考文献:

  [1]. Werner S, et al. Discovery and Characterization of the Potent and Selective P2X4 Inhibitor N-[4-(3-Chlorophenoxy)-3-sulfamoylphenyl]-2-phenylacetamide (BAY-1797) and Structure-Guided Amelioration of Its CYP3A4 Induction Profile. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11194-11217.