英文名 | (R)-CR8 trihydrochloride |
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描述 | (R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
CDK1/cyclinB1:0.09 μM (IC50) cdk2/cyclin A:0.072 μM (IC50) CDK2/cyclinE:0.041 μM (IC50) Cdk5/p25:0.11 μM (IC50) CDK7/cyclin H:1.1 μM (IC50) CDK9/Cyclin T:0.18 μM (IC50) CK1δ/ε:0.4 μM (IC50) |
体外研究 | (R) -CR8-三盐酸盐(CR8-三盐酸盐)(0.1-100μM;48小时)是一种有效的诱导凋亡细胞死亡的诱导剂,SH-SY5Y细胞系的IC50为0.49μM[1]。(R)-CR8三盐酸盐(0.25-10μm)诱导聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)裂解的剂量依赖性诱导[1 ]。细胞凋亡分析[1]细胞株:SH-SY5Y细胞株浓度:0.1、1、10、100μM孵育时间:24小时结果:细胞存活率呈剂量依赖性降低。 |
体内研究 | (R) -在组织学评估中,CR8三盐酸盐(5 mg/Kg;i.p.)在28天时可显著减少病变大小[2]。动物模型:成年(10~12周龄)雄性Sprague-Dawley大鼠(310~330 g)[2]剂量:5 mg/Kg给药:腹腔注射。结果:损伤面积明显缩小。 |
参考文献 |
分子式 | C24H32Cl3N7O |
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分子量 | 540.92 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |