2143452-20-2

• 常用中文名：TSHR antagonist S37a
• 常用英文名：TSHR antagonist S37a
• CAS号：2143452-20-2
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
• 分子量：460.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 TSH受体
• 发布时间：2020-01-23 20:20:51
• 更新时间：2024-01-08 15:13:44
• TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。

名称

• 英文名: TSHR antagonist S37a

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀N₂O₃S₂
• 分子量: 460.57

生物活性

• 描述: TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体
• 靶点:

  TSHR[1]

• 体外研究: TSHR拮抗剂S37 A对TSHR具有抑制活性,在HEK293细胞中ICS50为40μm,MTSHR和HTSHR分别为约20μm(1)。TSHR拮抗剂S37a不仅抑制促甲状腺素自身激活TSHR,还抑制单克隆TSAb-M22(人)、KSAb1(鼠)和变构小分子激动剂C2的激活[1]。
• 体内研究: TSHR拮抗剂S37a还抑制寡克隆TSAb形成环磷酸腺苷,其在GO患者血清中高度富集[1]。TSHR拮抗剂S37 A(10 mg/kg；Ig)在小鼠中无毒性和显著53%的口服生物利用度〔1〕。动物模型：瑞士(CD1)小鼠(38-43g)[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃给药结果：显示出显著的53%口服生物利用度以及口服后2.9h的半衰期。
• 参考文献:

  [1]. Marcinkowski P, et al. A New Highly Thyrotropin Receptor-Selective Small-Molecule Antagonist with Potential for the Treatment of Graves' Orbitopathy. Thyroid. 2019 Jan;29(1):111-123.