1202758-21-1

• 常用中文名：CNX-500
• 常用英文名：CNX-500
• CAS号：1202758-21-1
• 分子式：C₄₈H₆₈N₁₀O₉S
• 分子量：961.18
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2020-04-29 19:37:36
• 更新时间：2024-01-11 16:55:27
• CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

名称

• 英文名: CNX-500

物化性质

• 分子式: C₄₈H₆₈N₁₀O₉S
• 分子量: 961.18
• 储存条件: 2-8°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 体外研究: 在竞争分析中,CNX-500检测到自由、无抑制的Btk,并且不与先前由CC-292结合的Btk相互作用。在暴露于CC-292浓度范围内的Ramos细胞中,将探针捕获的Btk量与未处理的样品进行比较,证明Btk结合的程度与CC-292药物浓度成正比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.