1075723-01-1

• 常用中文名：Fulvene-5
• 常用英文名：Fulvene-5
• CAS号：1075723-01-1
• 分子式：C₂₆H₁₈N₂
• 分子量：358.43
• 发布时间：2020-04-18 14:52:30
• 更新时间：2024-01-03 12:51:02
• Fulvene-5 是一种有效的 NADPH 氧化酶 4 (NOX4) 抑制剂,具有抗氧化特性。Fulvene-5 是一种活性氧 (ROS) 修饰剂和有效的辐射防护剂,并具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Fulvene-5

物化性质

• 分子式: C₂₆H₁₈N₂
• 分子量: 358.43
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Fulvene-5 是一种有效的 NADPH 氧化酶 4 (NOX4) 抑制剂,具有抗氧化特性。Fulvene-5 是一种活性氧 (ROS) 修饰剂和有效的辐射防护剂,并具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  NADPH oxidase 4 (NOX4)[1]; Reactive oxygen species (ROS)[2]

• 体外研究: Fulvene-5(10μM；1小时)有助于逆转HCT116-TP53野生型(WT)和HCT116等基因TP53空突变体(Mut)细胞培养从促存活到放射增敏的适应性反应,反之亦然。这些变化伴随着survivin向TP53-WT细胞核和TP53-Mut细胞细胞质转移的相应逆转。用NOX4-siRNA寡聚体转染HCT116细胞抑制NOX4的表达,研究NOX4在survivin相关适应性反应表达中的潜在作用。在这些条件下,NOX4的表达被大约50%的抑制[1]。Fulvene-5(0.5-1.0μM)治疗以剂量依赖性方式降低bEnd.3细胞中Ang2、δ样配体4(DLL4)、胎盘生长因子(PLGF)和Nrarp的表达[2]。
• 体内研究: Fulvene-5(120 mg/kg/d；腹腔注射；每日；2周；裸鼠)治疗可有效抑制小鼠血管瘤生长[2]。动物模型：裸鼠皮下注射bEnd。3细胞[2]剂量：120mg/kg/d给药：腹腔注射；每日；连续2周结果：小鼠肿瘤生长明显降低。
• 参考文献:

  [1]. Murley JS, et al. ROS modifiers and NOX4 affect the expression of the survivin-associated radio-adaptive response. Free Radic Biol Med. 2018 Aug 1;123:39-52.

  [2]. Bhandarkar SS, et al. Fulvene-5 potently inhibits NADPH oxidase 4 and blocks the growth of endothelial tumors in mice. J Clin Invest. 2009 Aug;119(8):2359-65.

  [3]. Weyemi U, et al. Inactivation of NADPH oxidases NOX4 and NOX5 protects human primary fibroblasts from ionizing radiation-induced DNA damage. Radiat Res. 2015 Mar;183(3):262-70.