958204-56-3

• 常用中文名：Hexa-D-arginine TFA
• 常用英文名：Hexa-D-arginine TFA
• CAS号：958204-56-3
• 分子式：C₃₈H₇₆F₃N₂₅O₈
• 分子量：1068.17
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2020-04-14 21:32:57
• 更新时间：2024-01-14 19:07:05
• Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。

名称

• 中文名: 六-D-精氨酸 TFA
• 英文名: Hexa-D-arginine TFA

物化性质

• 分子式: C₃₈H₇₆F₃N₂₅O₈
• 分子量: 1068.17
• 储存条件: -20°C，避光

生物活性

• 描述: Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 106 nM (Furin), 580 nM (PACE4) and 13.2 μM (PC1)[3]

• 体外研究: 六-D-精氨酸能有效阻止铜绿假单胞菌外毒素A(PEA)诱导的细胞溶解,本身无细胞毒性[1]。
• 体内研究: 给铜绿假单胞菌外毒素A(PEA)处理的小鼠(6周龄FVB和129/Sv小鼠)注射六-D-精氨酸(0.1、1或10nm)可显著提高其存活率,并降低循环中的TNF-α水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sarac MS, et al. The furin inhibitor hexa-D-arginine blocks the activation of Pseudomonas aeruginosa exotoxin A in vivo. Infect Immun. 2002 Dec;70(12):7136-9.

  [2]. Sarac MS, et al. Protection against anthrax toxemia by hexa-D-arginine in vitro and in vivo. Infect Immun. 2004 Jan;72(1):602-5.

  [3]. Cameron A, et al. Polyarginines are potent furin inhibitors. J Biol Chem. 2000 Nov 24;275(47):36741-9.