457657-34-0

• 常用中文名：PA452
• 常用英文名：PA 452
• CAS号：457657-34-0
• 分子式：C₂₆H₃₇N₃O₃
• 分子量：439.59
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 RAR/RXR
• 发布时间：2020-04-11 17:52:06
• 更新时间：2026-10-03 14:01:48
• PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。

名称

• 中文名: 2-((3-(己氧基)-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)(甲基)氨基)嘧啶-5-甲酸
• 英文名: PA452
• 英文别名: PA452, 10 mM in DMSO; 2-((3-(Hexyloxy)-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)(methyl)amino)pyrimidine-5-cboxylic acid; PA452,PA-452; 5-Pyrimidinecboxylic acid, 2-[[3-(hexyloxy)-5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl]methylamino]; 2-[[3-(Hexyloxy)-5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl]methylamino]-5-pyrimidinecboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₇N₃O₃
• 分子量: 439.59
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 靶点:

  RXR

• 体外研究: PA452抑制曲格列酮(TZ)诱导的CK13表达[2]。PA452(0.01、0.1和1μM)抑制正常人尿路上皮(NHU)细胞RXR的表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. Iwata M, et al. Retinoic acids exert direct effects on T cells to suppress Th1 development and enhance Th2 development via retinoic acid receptors. Int Immunol. 2003 Aug;15(8):1017-25.

  [2]. Varley CL, et al. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses squamous metaplasia and induces transitional differentiation in normal human urothelial cells. Am J Pathol. 2004 May;164(5):1789-98.