AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
YCT529是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。
YCT529游离酸是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要作用。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。
(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。
α-501受体是一种有效的视黄酸拮抗剂。ER-50891显著减弱ATRA对BMP 2诱导的成骨细胞生成的抑制作用[1]。
WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。
Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
K-80001是一种RXRα-结合物和COX-1/2抑制剂,其IC50为,RXRα、COX-1和COX-2的IC50分别为82.9μM、3.4μM和1.2μM[1]。
16α-羟基特拉麦醇酸是一种天然三萜,是一种潜在的维甲酸X受体(RXR)选择性激动剂[1]。
(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂。
CD2314是一种有效且选择性的RARβ受体激动剂,在S91黑色素瘤细胞中的Kd为195 nM【1】。
AGN 194310(VTP-194310)是RAR激动剂,对RARα/β/γ的Kd分别为3/2/5 nM。
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
Bexarotene是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
Ro 41-5253是一种口服活性选择性视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。Ro 41-5253可以结合RARα,而不诱导转录或影响RAR/RXR异源二聚化和DNA结合。Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性[1][2]。
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
CD1530是一种选择性RARγ激动剂,其Kd为150 nM【1】。CD1530与贝沙罗汀联合使用,在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中抑制致癌物4-硝基喹啉1-氧化物诱导的口腔癌变【2】。
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。