1597440-03-3

• 常用中文名：(Rac)-BRD0705
• 常用英文名：(Rac)-BRD0705
• CAS号：1597440-03-3
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量：321.42
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2020-04-20 07:16:04
• 更新时间：2026-08-15 12:23:07
• (Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

名称

• 中文名: 化合物(RAC)-BRD0705,10 MM DMSO 溶液
• 英文名: (Rac)-BRD0705
• 中文别名: 化合物(RAC)-BRD0705
• 英文别名: GSK3α,inhibit,Racemate,(Rac)BRD0705,GSK-3,Inhibitor,Glycogen synthase kinase-3,(Rac) BRD0705,(Rac)-BRD-0705,Glycogen synthase kinase 3,(Rac)-BRD0705; 5H-Pyrazolo[3,4-b]quinolin-5-one, 4-ethyl-1,2,4,6,7,8-hexahydro-7,7-dimethyl-4-phenyl; (Rac)-BRD0705, 10 mM in DMSO; 4-ethyl-7,7-dimethyl-4-phenyl-1,6,8,9-tetrahydropyrazolo[3,4-b]quinolin-5-one

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量: 321.42

生物活性

• 描述: (Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 参考文献:

  [1]. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.

  [2]. Edward Scolnick, et al. Uses of paralog-selective inhibitors of gsk3 kinases. US20160375006A1.