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  • 常用中文名:Seltorexant hydrochloride
  • 常用英文名:Seltorexant hydrochloride
  • CAS号:1293284-49-7
  • 分子式:C21H23ClFN7O
  • 分子量:443.91
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
  • 发布时间:2020-04-14 18:18:55
  • 更新时间:2024-01-13 15:51:48
  • Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

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英文名 Seltorexant hydrochloride
描述 Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
相关类别
靶点

human OX2R:8.0 (pKi)

rat OX2R:8.1 (pKi)

体内研究 盐酸Seltorexant(JNJ-42847922盐酸盐)(3-30 mg/kg;p.o.)剂量依赖性地诱导和延长雄性Sprague-Dawley大鼠的睡眠[1]。盐酸司托瑞xant(30 mg/kg;p.o.;每天7天)对大鼠的促睡眠作用在7天重复给药后得以维持[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(350-450 g)[1]剂量:30 mg/kg给药:p.o.;每天7天结果:在7天重复给药JNJ-42847922后,睡眠开始时间(非快速眼动(NREM)潜伏期)减少,NREM睡眠持续时间延长。NREM睡眠时间的延长是由于在D1和D7评估的整个治疗期间NREM发作持续时间显著增加所致。快速眼动(REM)睡眠仅对D4治疗有轻微影响,导致REM睡眠潜伏期小但显著减少,REM睡眠持续时间增加。
参考文献

[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.

分子式 C21H23ClFN7O
分子量 443.91