2227548-95-8

• 常用中文名：SLC13A5-IN-1
• 常用英文名：SLC13A5-IN-1
• CAS号：2227548-95-8
• 分子式：C₁₉H₁₉Cl₃N₂O₃S
• 分子量：461.79
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-04-05 17:24:17
• 更新时间：2025-09-18 19:48:51
• SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。

名称

• 英文名: SLC13A5-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉Cl₃N₂O₃S
• 分子量: 461.79

生物活性

• 描述: SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.022 μM (HepG2/14C-Citrate Uptake Assay); 0.056 μM (recombinant hSLC3A5/14C-Citrate Uptake Assay)[1]

• 体外研究: SLC13A5-IN-1在HepG2/14C柠檬酸盐摄取分析中显示IC50为0.022μM。HepG2细胞内源性表达hSLC13A5转运体,该转运体负责向这些细胞摄取柠檬酸盐。SLC13A5-IN-1可完全阻断14C柠檬酸盐的摄取,信号可与未标记的柠檬酸盐竞争。T[1]。重组hSLC3A5/14C柠檬酸盐摄取试验显示SLC13A5-IN-1的IC50为0.056μM[1]。重组人GlyT2/3H甘氨酸摄取实验显示SLC13A5-IN-1的IC50为100μM。人类胚胎肾293细胞被用来稳定地过度表达负责摄取甘氨酸到这些细胞中的人GlyT2受体。SLC13A5-IN-1可完全阻断3H甘氨酸的摄取[1]。
• 参考文献:

  [1]. Joerg Kley, et al. Sulfonamides as inhibitors of the uptake of extracellular citrate. Patent WO2018104220A1