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  • 常用中文名:Sparfosic acid trisodium
  • 常用英文名:Sparfosic acid trisodium
  • CAS号:70962-66-2
  • 分子式:C6H7NNa3O8P
  • 分子量:321.06
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2020-04-13 18:51:23
  • 更新时间:2024-01-24 19:28:02
  • Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。

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中文名 Trisodium (2-(hydroxyoxidophosphoryl)acetyl)-L-aspartate
英文名 Sparfosic acid trisodium
描述 Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。
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体外研究 Sparfosic酸(PALA)治疗引起耐药Br1细胞凋亡[1]。Sparfosic酸(PALA,300μM)显示细胞在S期逐渐积累,并激活导致细胞死亡的凋亡途径[1]。细胞周期分析[1]细胞系:用人肿瘤细胞株MDA-MB-435裸鼠移植瘤建立Br-l和l-2细胞系。浓度:300μM,孵育时间:12、24、48h。结果:两株细胞均以S期细胞为主,但L-2细胞中S期细胞所占比例略高于Brl-3prl细胞。Western Blot分析[1]细胞系:Br-l和l-2细胞系。浓度:300μM,孵育时间:4、10和24小时。结果:两种细胞类型的Rb蛋白磷酸化水平存在中度差异。在L-2细胞凋亡过程中,细胞周期素A蛋白的含量显著增加,在药物治疗后10h达到最高水平。相比之下,Brl-3prl细胞中的细胞周期素A水平没有增加。与对照组相比,在L-2细胞和Brl-3prl细胞中发现细胞周期素E蛋白升高。
参考文献

[1]. Wang J, et al. Elevated cyclin A associated kinase activity promotes sensitivity of metastatic human cancer cells to DNA antimetabolite drug. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):782-90.

[2]. Angela D. Morris, et al. A New, Efficient, Two Step Procedure for the Preparation of the Antineoplastic Agent Sparfosic Acid

分子式 C6H7NNa3O8P
分子量 321.06
外观性状 固液混合物
储存条件 2-8°C,密封,干燥