1613191-99-3

• 常用中文名：ATR inhibitor 2
• 常用英文名：VX-803 (M4344)
• CAS号：1613191-99-3
• 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
• 分子量：541.55
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 ATM/ATR
• 发布时间：2020-06-01 16:04:01
• 更新时间：2024-01-12 08:04:26
• ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: ATR inhibitor 2
• 英文别名: MFCD31803930

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
• 分子量: 541.55
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR
• 靶点:

  ATR:<150 pM (Ki)

• 体内研究: 在单药治疗的疗效研究中,ATR抑制剂2(VX-970,M6620)显示,在具有选择性延长端粒(ALT)的肿瘤模型中,肿瘤处于停滞状态。与PARP抑制剂联合应用,在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退[1]。
• 参考文献:

  [1]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics.

  [2]. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.