1613191-99-3

1613191-99-3结构式

常用中文名：ATR inhibitor 2
常用英文名：VX-803 (M4344)
CAS号：1613191-99-3
分子式：C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
分子量：541.55
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 ATM/ATR
发布时间：2020-06-01 16:04:01
更新时间：2026-07-01 18:10:21
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

中文名	2-氨基-6-氟-N-(5-氟-4-(4-(4-(噁丁环烷-3-基)哌嗪-1-羰基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
英文名	ATR inhibitor 2
中文别名	加特色替 2-氨基-6-氟-N-(5-氟-4-(4-(4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-羰基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺 2-氨基-6-氟-N-[5-氟-4-[4-[4-(3-氧杂环丁基)哌嗪-1-羰基]-1-哌啶基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺 2-氨基-6-氟-N-[5-氟-4-[4-[[4-(3-(氧杂环丁烷基)-1-哌嗪基]羰基]-1-哌啶基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
英文别名	VRT-1228692 2-Amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-4-[4-[4-(3-oxetanyl)piperazine-1-carbonyl]-1-piperidyl]-3-pyridyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-cboxamide Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-cboxamide, 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-4-[4-[[4-(3-oxetanyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-1-piperidinyl]-3-pyridinyl] MFCD31803930 M-4344 MSC-2580591A Gtisertib VX-803(M4344 ) 2-amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-cboxamide VX-803 2-amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-cboxamide(WXC04788)

描述	ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR
靶点	ATR:<150 pM (Ki)
体内研究	在单药治疗的疗效研究中,ATR抑制剂2(VX-970,M6620)显示,在具有选择性延长端粒(ALT)的肿瘤模型中,肿瘤处于停滞状态。与PARP抑制剂联合应用,在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退[1]。
参考文献	[1]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics. [2]. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.