1068148-47-9

• 常用中文名：BIBP3226 TFA
• 常用英文名：BIBP3226trifluoroacetate
• CAS号：1068148-47-9
• 分子式：C₂₉H₃₂F₃N₅O₅
• 分子量：587.59
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2020-06-01 18:57:17
• 更新时间：2024-01-12 12:27:34
• BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂,对 rNPY Y1,hNPFF2,rNPFF 的 Ki 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。

名称

• 中文名: BIBP 3226三氟乙酸盐
• 英文名: BIBP3226 TFA

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₂F₃N₅O₅
• 分子量: 587.59
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂,对 rNPY Y1,hNPFF2,rNPFF 的 Ki 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  rNPY Y1 receptor:1.1 nM (Ki)

  hNPFF2:79 nM (Ki)

  rNPFF:108 nM (Ki)

• 体内研究: BIBP3226(0.5,5μg；i.c.v.)在较高剂量下引起类似焦虑的效应[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠270-350g[1]剂量：0.5,5μg给药：I.c.v结果：5μg给药引起焦虑样效应,低剂量无效。
• 参考文献:

  [1]. Mollereau C, et al. Agonist and antagonist activities on human NPFF(2) receptors of the NPY ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol. 2001 May;133(1):1-4.

  [2]. Kask A, et al. Anxiogenic-like effect of the neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBP3226: antagonism with diazepam. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):R3-4.