897771-47-0

• 常用中文名：DC-5163
• 常用英文名：DC-5163
• CAS号：897771-47-0
• 分子式：C₁₈H₂₀ClN₃OS
• 分子量：361.89
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-06-01 10:08:37
• 更新时间：2024-01-05 20:20:02
• DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。

名称

• 英文名: DC-5163

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₀ClN₃OS
• 分子量: 361.89

生物活性

• 描述: DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 176.3 nM (Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH))[1] Kd: 3.192 μM (GAPDH)[1]

• 体外研究: DC-5163(100μM；48h；MDA-MB-231细胞)明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。与对照组相比,DC-5163还显著降低了丙二醛-MB-231细胞的葡萄糖摄取、乳酸生成和18F-FDG摄取率[1]。25μM的DC-5163处理48小时后抑制BT-549细胞、MCF7细胞、HCT116细胞、MDA-MB-231细胞和A549细胞的GAPDH活性[1]。DC-5163抑制MDA-MB-231细胞增殖,48小时IC50为99.22μM,72小时IC50为52.09μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：100μM孵育时间：48h结果：明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Li T, et al. Discovery of novel glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase inhibitor via docking-based virtual screening. Bioorg Chem. 2020 Mar;96:103620.