2407529-33-1

• 常用中文名：Giredestrant tartrate
• 常用英文名：Giredestrant tartrate
• CAS号：2407529-33-1
• 分子式：C₃₁H₃₇F₅N₄O₇
• 分子量：672.64
• 相关类别： 信号通路 其他 雌激素受体/ERR
• 发布时间：2020-06-01 18:54:46
• 更新时间：2024-01-22 07:56:00
• Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Giredestrant tartrate

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₇F₅N₄O₇
• 分子量: 672.64

生物活性

• 描述: Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Estrogen receptor

• 体外研究: 酒石酸Giredestrant(GDC-9545)持续诱导内质网翻转并驱动内质网的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1]。
• 体内研究: 酒石酸Giredestrant(GDC-9545)是一种ER拮抗剂,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。
• 参考文献:

  [1]. C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes.