GDC-0810 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物,是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
Lasofoxifene-d4是氘标记的Lasofoxifene。拉索非芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)[1][2]。
Bexirestrant是一种口服活性ER-α降解剂。Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究[1][2]。
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
雷洛昔芬-d10-1是氘标记的雷洛昔芬[1]。雷洛昔芬(Keoxifene)是一种苯并噻吩衍生的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬对骨骼和脂质具有雌激素激动作用,对乳腺和子宫具有雌激素拮抗作用。雷洛昔芬用于乳腺癌和骨质疏松症研究[2]。
Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM), IC50分别为26和99 nM。
巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。
GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。
Bazedoxifene是雌激素受体调节剂(SERM)。
(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
ER降解物1是雌激素受体(ER)的有效降解物。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡中起着重要作用。ER降解物1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021139756A1,化合物11)[1]。
Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
Lasofoxifene酒石酸盐是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。
H3B-6545 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
伊诺科斯特隆是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在药物靶点[1]。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
哌多昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。