Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
GDC-0810 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
AZD9496马来酸盐是雌激素受体ER高效口服型抑制剂,结合Ki值0.7nM。
Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物,是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
(1S,3R)-GNE-502(化合物179)是一种有效的ERα降解剂,在MCF7 HCS中,相对于ERα,EC50值为13 nM。(1S,3R)-GNE-502可用于研究与雌激素受体相关的癌症[1]。
帕拉齐斯特是一种抗雌激素和抗肿瘤药物。Palazestrant联合HER2抑制剂对ER+/HER2+癌症起作用[1][2]。
GLL398是一种口服活性选择性雌激素受体降解剂(SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50值为1.14 nM。GLL398对具有Y537S点突变(IC50=29.5nM)的内质网表现出强烈的剂量依赖性结合谱。GLL398在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长[1]。
Lasofoxifene-d4是氘标记的Lasofoxifene。拉索非芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)[1][2]。
雌激素受体拮抗剂1是一种选择性雌激素受体拮抗剂。雌激素(E2)和雌激素α受体(ERα)是乳腺癌发展的重要驱动因素。雌激素受体拮抗剂1具有研究乳腺癌疾病的潜力(摘自专利WO2021249533A1,化合物4)[1]。
胆固醇-13C2是13C标记的胆固醇。胆固醇是哺乳动物的主要甾醇,占质膜结构成分的20-25%。质膜对水具有很高的渗透性,但对离子和质子相对不渗透。胆固醇在决定膜的流动性和渗透性以及转运蛋白和信号蛋白的功能方面起着重要作用[1][2]。胆固醇也是一种内源性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂[3]。
Bexirestrant是一种口服活性ER-α降解剂。Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究[1][2]。
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
雷洛昔芬-d10-1是氘标记的雷洛昔芬[1]。雷洛昔芬(Keoxifene)是一种苯并噻吩衍生的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬对骨骼和脂质具有雌激素激动作用,对乳腺和子宫具有雌激素拮抗作用。雷洛昔芬用于乳腺癌和骨质疏松症研究[2]。
Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM), IC50分别为26和99 nM。
Millewanin G是一种具有抗雌激素活性(IC50=29μM)的异戊二烯化异黄酮。Millewanin G可以从日本栽培的厚果M.pachycarpa的叶子中分离出来[1]。
巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。
雌二醇(β-雌二醇)半水合物是一种类固醇激素,是主要的女性性激素。半水雌二醇(β-雌二醇)可上调人子宫内膜干细胞(hEnSCs)神经标记物的表达,促进其神经分化。雌二醇(β-雌二醇)半水合物可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的研究[1][2]。