2095432-71-4

• 常用中文名：GSK269962A hydrochloride
• 常用英文名：GSK269962 HCl
• CAS号：2095432-71-4
• 分子式：C₂₉H₃₁ClN₈O₅
• 分子量：607.06
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2020-06-01 21:46:21
• 更新时间：2024-01-22 20:45:53
• GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。

名称

• 中文名: GSK269962盐酸盐
• 英文名: GSK269962A hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁ClN₈O₅
• 分子量: 607.06
• 储存条件: 2-8°C，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  ROCK1:1.6 nM (IC50)

  ROCK2:4 nM (IC50)

  RSK1:132 nM (IC50)

  MSK1:49 nM (IC50)

  AKT1:955 nM (IC50)

  AKT2:1350 nM (IC50)

  AKT3:1510 nM (IC50)

  CDK2:3500 nM (IC50)

  GSK3α:1260 nM (IC50)

• 体外研究: GSK269962A对重组人ROCK1的IC50为1.6nm。GSK269962A对一组丝氨酸/苏氨酸激酶具有30倍以上的选择性[1]。GSK269962A诱导预狭窄大鼠主动脉血管舒张,IC50为35nm[1]。
• 体内研究: GSK269962A是一种有效的降压药。GSK269962A(0.3、1和3 mg/kg；经口灌胃)诱导自发性高血压大鼠(SHR)血压的剂量依赖性降低。血压的下降是急性的和实质性的[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-400g)[1]剂量：0.3、1、3mg/kg给药：灌胃；12h结果：诱导血压呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.