英文名 | TMC310911 |
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描述 | TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 2.2-14.2 nM (Wild-type HIV-1)[1] |
体外研究 | 对于一组对至少一种目前批准的蛋白酶抑制剂(PIs)敏感性降低的2011株重组菌株,82%的菌株对TMC310911 EC50的FC≤4,96%的菌株对FC≤10。TMC310911 EC50的折叠变化(FC)分别为72%和94%,对达芦那韦敏感度降低4和10。用多重抗PI重组分离物r13025和针对突变L10F、I47V和L90M选择的TMC310911进行体外抗性选择(IVRS)(TMC310911中的FC为EC50=16)[1]。在EC50分别为14.2nm和2nm的MT4细胞和EC50分别为HIV-1/LAI和HIV-2/ROD,在EC50分别为2.2nm和2.3nm的PBMCs和EC50为13.9nm的M/M细胞中分别为HIV-1/LAI和HIV-1/SF2。相应的EC90值在5.0~94.7nm之间。MT4细胞的TMC310911-CC50为9.9μM[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C38H53N5O7S2 |
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分子量 | 755.99 |