2416022-90-5

• 常用中文名：DDR1-IN-5
• 常用英文名：DDR1-IN-5
• CAS号：2416022-90-5
• 分子式：C₂₂H₁₃F₃N₆O
• 分子量：434.37
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 盘基蛋白结构域受体
• 发布时间：2020-08-08 17:00:19
• 更新时间：2026-10-03 17:50:29
• DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。

名称

• 中文名: 7-(咪唑[1,2-B]哒嗪-3-基乙炔基)-6-甲基-N-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯并[D]异恶唑-3-胺
• 英文名: DDR1-IN-5
• 英文别名: 1,2-Benzisoxazol-3-amine, 7-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-6-methyl-N-[5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₃F₃N₆O
• 分子量: 434.37

生物活性

• 描述: DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
• 靶点:

  DDR1:7.36 nM (IC50)

• 体外研究: DDR1-IN-5(化合物121；作用24小时)抑制人肝星状细胞LX-2(IC50=62nm)的胶原生成[1]。DDR1-IN-5(72小时)对LX-2细胞具有细胞毒性(CC50>40μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aleksandr M. Aliper, et al. Kinase inhibitors. WO2020079652A1.