1638148-50-1

• 常用中文名：DI-82
• 常用英文名：DI-82
• CAS号：1638148-50-1
• 分子式：C₂₀H₂₆N₆O₄S₃
• 分子量：510.65
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2020-08-10 20:59:14
• 更新时间：2024-01-08 19:15:46
• DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,IC50app 为 27.8 nM,Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: DI-82

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆N₆O₄S₃
• 分子量: 510.65

生物活性

• 描述: DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,IC50app 为 27.8 nM,Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50app: 27.8 nM (dCK)[1] Kiapp: 9.2 nM (dCK)[1]

• 体外研究: DI-82(化合物12R)在CCRF-CEM急性淋巴细胞白血病细胞中的IC50为3.7nm[1]。在标准微粒体肝清除试验中,DI-82(1μM)的NADPH依赖性CLint为22.7μL/min•mg,NADPH依赖性T1/2为102分钟[1]。DI-82(200μM)完全削弱了地西塔滨结合人类胸苷酸合成酶(TS)的能力[2]。
• 参考文献:

  [1]. Julian Nomme, et al. Structure-guided Development of Deoxycytidine Kinase Inhibitors With Nanomolar Affinity and Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9480-94.

  [2]. Helena Almqvist, et al. CETSA Screening Identifies Known and Novel Thymidylate Synthase Inhibitors and Slow Intracellular Activation of 5-fluorouracil. Nat Commun. 2016 Mar 24;7:11040.