2055597-12-9

• 常用中文名：ERK-IN-3
• 常用英文名：ERK-IN-3
• CAS号：2055597-12-9
• 分子式：C₂₂H₂₅ClFN₇O₂
• 分子量：473.93
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2020-08-07 12:48:16
• 更新时间：2026-07-01 22:00:29
• ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。

名称

• 中文名: 化合物：ERK-IN-3
• 英文名: ERK-IN-3
• 中文别名: (S)-N-(2-氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)乙基)-1-(5-甲基-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺; 化合物:ERK-IN-3
• 英文别名: 1H-Imidazole-4-cboxamide, N-[(1S)-2-amino-1-(3-chloro-5-fluorophenyl)ethyl]-1-[5-methyl-2-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]; ASN007（ERAS 007）; ERK-IN-3, 10 mM in DMSO; ASN007; ASN007 free base; N-[(1S)-2-amino-1-(3-chloro-5-fluorophenyl)ethyl]-1-{5-methyl-2-[(oxan-4-yl)amino]pyrimidin-4-yl}-1H-imidazole-4-cboxamide; N-[(1S)-2-amino-1-(3-chloro-5-fluorophenyl)ethyl]-1-[5-methyl-2-(oxan-4-ylamino)pyrimidin-4-yl]imidazole-4-cboxamide; ERK1/2,inhibit,ERK,Inhibitor,ERK IN 3,RAS,Extracellul signal regulated kinases,cancer,ERKIN3; (S)-N-(2-Amino-1-(3-chloro-5-fluorophenyl)ethyl)-1-(5-methyl-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazole-4-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅ClFN₇O₂
• 分子量: 473.93

生物活性

• 描述: ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK1

  ERK2

• 体外研究: ERK-IN-3抑制各种细胞系中ERK1/2底物(如RSK1、FRA1和Elk1)的磷酸化。ERK-IN-3表现出对MAPK通路依赖的癌细胞系具有选择性的单位数纳米摩尔抗增殖活性[1]。
• 体内研究: ERK-IN-3(每日p.o.)抑制小鼠多种BRAF和KRAS突变异种移植模型中的肿瘤生长,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sanjeeva PR, et, al. Abstract B150: ASN007, a novel oral ERK inhibitor, shows robust antitumor activity in RAS mutant cancer models. Molecular Cancer Therapeutics. 2018 Jan; 17(1).