1797983-32-4

• 常用中文名：GSK-J5 hydrochloride
• 常用英文名：GSK J5 HCl
• CAS号：1797983-32-4
• 分子式：C₂₄H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：453.96
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2020-08-09 18:26:00
• 更新时间：2026-07-16 22:41:49
• GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。

名称

• 中文名: 3-((2-(吡啶-3-基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-苯并[D]氮杂卓-3-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯 盐酸盐
• 英文名: GSK-J5 hydrochloride
• 英文别名: GSK J5 hydrochloride,GSKJ5 hydrochloride,GSK-J-5 hydrochloride; N-[2-(3-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine,ethylester,monohydrochoride; Ethyl 3-((2-(pyridin-3-yl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzo[d]azin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈ClN₅O₂
• 分子量: 453.96

生物活性

• 描述: GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 体外研究: GSK-J5(25μM)对LPS诱导的人源性巨噬细胞反应无抑制作用。而GSK-J4显著降低了由LPS驱动的34种细胞因子中16种的表达,如TNF-α[1]。GSK-J5(30μM；6h)是GSK-J4的非活性异构体,对TNF-α蛋白的产生无影响。但GSK-J4和GSK-J5均不直接影响LPS诱导的JMJD3或LPS非依赖性UTX和EZH2的水平[1]。GSK-J5(30μM；1h)不能阻止LPS诱导的与TNFA-TSS相关的H3K27me3丢失或阻断RNA聚合酶II向该位点的募集。最后,GSK-J4(而不是GSK-J5)阻断类风湿关节炎患者巨噬细胞产生TNF-α[1]。
• 参考文献:

  [1]. Laurens Kruidenier, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.