1644645-32-8

• 常用中文名：HTL14242
• 常用英文名：HTL14242
• CAS号：1644645-32-8
• 分子式：C₁₆H₈ClFN₄
• 分子量：310.71
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-08-11 11:04:40
• 更新时间：2024-01-09 22:06:24
• HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

名称

• 英文名: HTL14242

物化性质

• 分子式: C₁₆H₈ClFN₄
• 分子量: 310.71

生物活性

• 描述: HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu5

• 体外研究: 在体外实验中,HepG20细胞的细胞毒性在干净的大鼠体内是稳定的。
• 体内研究: HTL14242(口服；1、3或10 mg/kg；给药后1 h处死)表明口服剂量的mGlu5受体具有良好的剂量依赖性,预计ED50为0.3 mg/kg[1]。HTL14242(口服；1mg/ml)呈现口服PK曲线,狗的t1/2、AUCinf和F%分别为6.5小时、3946 ng/h/ml和80%[1]。动物模型：犬(PK研究)[1]剂量：3、10、30mg/kg给药：口服；单次给药结果：在犬体内具有良好的PK特性。
• 参考文献:

  [1]. Kirstie A Bennett, et al. Structure-based Discovery and Development of Metabotropic Glutamate Receptor 5 Negative Allosteric Modulators. Adv Pharmacol. . 2020;88:35-58.

  [2]. John A Christopher, et al. Fragment and Structure-Based Drug Discovery for a Class C GPCR: Discovery of the mGlu5 Negative Allosteric Modulator HTL14242 (3-Chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile). J Med Chem. . 2015 Aug 27;58(16):6653-64.