2387505-73-7

• 常用中文名：J-2156 TFA
• 常用英文名：J 2156
• CAS号：2387505-73-7
• 分子式：C₂₆H₂₉F₃N₄O₆S
• 分子量：582.59
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2020-08-07 18:31:37
• 更新时间：2024-01-22 13:01:04
• J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

名称

• 英文名: J-2156 TFA

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₉F₃N₄O₆S
• 分子量: 582.59

生物活性

• 描述: J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)[1]

• 体外研究: 在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,J-2156 TFA与人类生长抑素受体4亚型(h sst4:Ki=1.2 nM)具有纳米级亲和力,并且对中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的其他生长抑素受体(h sst1:Ki=1.2 nM；h sst2:Ki>5000 nM；h sst3:Ki=1400 nM；h sst5:Ki=540 nM)具有纳摩尔亲和力[2]。
• 体内研究: 单剂量J-2156 TFA(1-10 mg/kg；静脉注射；持续3小时)对BCIBP大鼠同侧和对侧具有抗超敏作用[1]。动物模型：乳腺癌致骨痛大鼠[1]剂量：1,3,10 mg/kg给药：IP；3h结果：对BCIBP大鼠同侧和对侧有抗痛觉作用。
• 参考文献:

  [1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495.

  [2]. Mia Engström, et al. Superagonism at the Human Somatostatin Receptor Subtype 4. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):332-8.