2387510-80-5

• 常用中文名：MRK-740
• 常用英文名：MRK-740
• CAS号：2387510-80-5
• 分子式：C₂₅H₃₂N₆O₃
• 分子量：464.56
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-08-09 23:19:36
• 更新时间：2024-04-03 08:38:06
• MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。

名称

• 英文名: MRK-740

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂N₆O₃
• 分子量: 464.56

生物活性

• 描述: MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 80 nM (PRDM9)[1]

• 体外研究: 治疗24小时后,MRK-740(3μM)在IC90处不影响HEK293T细胞的生长,但在10μM处观察到一些毒性。MRK-740是MCF7细胞H3K4甲基化的等电位抑制剂。在细胞中,MRK-740特异地直接抑制内源性PRDM9靶位H3K4甲基化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Abdellah Allali-Hassani, et al. Discovery of a Chemical Probe for PRDM9. Nat Commun. 2019 Dec 17;10(1):5759.