1794760-28-3

• 常用中文名：PD 144418 oxalate
• 常用英文名：PD-144418 Oxalate
• CAS号：1794760-28-3
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₅
• 分子量：372.41
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2020-08-08 13:52:06
• 更新时间：2024-01-05 16:23:19
• PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

名称

• 中文名: PD 144418 草酸盐
• 英文名: PD 144418 oxalate

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₂O₅
• 分子量: 372.41
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)[1]

• 体外研究: 在体外,PD 144418逆转了N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠小脑切片环GMP(cGMP)升高,但不影响基础水平,提示σ1位点可能在谷氨酰胺诱导的作用调节中起重要作用。PD 144418增强了氟哌啶醇在中脑边缘区引起的5-羟色胺酸的减少,但其本身对5-HT和多巴胺(DA)的合成没有影响[1]。
• 体内研究: PD 144418(10 mg/kg；腹腔注射；雄性CD-1小鼠)治疗可在不改变自发运动活动的剂量下拮抗甲磺酸卡林诱导的抓挠,PD 144418显示ED50值为7.0 mg/kg i.p.[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠用美司他林诱导[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：在不改变自发运动活动的剂量下,对抗由美司卡林引起的抓挠。
• 参考文献:

  [1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62.

  [2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.