1637573-04-6

• 常用中文名：Ralaniten triacetate
• 常用英文名：Ralaniten triacetate
• CAS号：1637573-04-6
• 分子式：C₂₇H₃₃ClO₈
• 分子量：521.00
• 相关类别： 信号通路 其他 雄激素受体
• 发布时间：2020-08-11 16:01:33
• 更新时间：2024-01-17 14:57:51
• Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。

名称

• 英文名: Ralaniten triacetate

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₃ClO₈
• 分子量: 521.00

生物活性

• 描述: Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: 三醋酸雷兰宁(EPI-506)靶向雄激素受体(AR)的N端结构域,用于转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)的研究。EPI-506是一种一流的高度特异性小分子,它与AR的新靶点N-末端结构域(NTD)结合,通过阻断AR与转录蛋白的相互作用直接抑制AR转录活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Obst JK, et al. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies. ACS Pharmacol Transl Sci. 2019;2(6):453-467. Published 2019 Sep 26.

  [2]. Chi, Kim Nguyen et al. Efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetics of EPI-506 (ralaniten acetate), a novel androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) progressing after enzalutamide and/or abiraterone. Journal of Clinical Oncology 35 (2017): 5032-5032.