中文名 | 4-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-1-苄基吡咯烷-2-酮 |
---|---|
英文名 | (Rac)-Benpyrine |
描述 | (Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
TNF-α |
体外研究 | (Rac)-苯比林(化合物001;5-10μM;24小时)处理抑制RAW264.7巨噬细胞核内TNF-α下游途径蛋白NF-κB的表达水平[1]。 |
体内研究 | (Rac)-苯丙氨酸(复方001;25-50 mg/kg;口服灌胃;每日;连续3周;昆明小鼠)治疗可明显降低血清中炎性细胞因子IFN-γ、IL-1β和IL-6,抗炎因子IL-10明显升高,关节炎部位足肿胀程度也明显减缓,而关节炎引起的体重指数增加也没有明显降低[1]。动物模型:昆明小鼠(7~8周)用牛Ⅱ型胶原和CFA全佐剂[1]剂量:25mg/kg,50mg/kg,灌胃给药,每日一次,连续3周。结果:血清中炎性细胞因子IFN-γ、IL-1β、IL-6明显降低,抗炎因子IL-10明显升高。 |
参考文献 |
[1]. Hua Li, et al. Compound with TNF- α inhibitory activity and application. CN111320630A. |
分子式 | C16H16N6O |
---|---|
分子量 | 308.34 |
储存条件 | 2-8°C, 密封, 干燥, 避光 |