1431628-22-6

• 常用中文名：(S)-UFR2709
• 常用英文名：(S)-UFR2709
• CAS号：1431628-22-6
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₂
• 分子量：219.28
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2020-11-28 14:12:08
• 更新时间：2024-01-05 16:06:23
• (S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。

名称

• 英文名: (S)-UFR2709

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₇NO₂
• 分子量: 219.28

生物活性

• 描述: (S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 脑烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是五聚乙酰胆碱门控阳离子通道的异质家族,是治疗酒精滥用和依赖的分子靶点[1]。
• 体内研究: (S) -UFR2709(50-100μg/ml；3 min,然后在试验箱中试验游泳行为前在贮存箱中再保持5 min)导致NTT试验的底部停留时间减少,并且UFR2709诱导在50℃时的底部停留时间显著减少,分别为52.9和87.0 S和100μg/ml[2]。(S) -UFR2709(50-100μg/ml)降低尼古丁诱发的α4-nACh受体亚基的mRNA表达,但UFR2709对成年斑马鱼脑内α4-nACh受体亚基的影响较小[2]。(S) -UFR2709(腹腔注射；1-10 mg/kg；每天；17天)以剂量依赖的方式降低乙醇消耗量和乙醇偏好,并增加水消耗量。UFR2709的最有效剂量为2.5 mg/kg,可使酒精消耗量减少56%。(S)-UFR2709不影响大鼠的体重或运动活动[1]。动物模型：高酒精饮用UChB大鼠[1]剂量：10mg/kg,5mg/kg,2.5mg/kg,或1mg/kg给药：腹腔注射；1-10mg/kg；每日；17天结果：不影响体重或运动活动,减少乙醇消耗和偏好。
• 参考文献:

  [1]. Gabriel Quiroz, et al. UFR2709, a Nicotinic Acetylcholine Receptor Antagonist, Decreases Ethanol Intake in Alcohol-Preferring Rats. Front Pharmacol. 2019 Dec 3;10:1429.

  [2]. Franco Viscarra, et al. Nicotinic Antagonist UFR2709 Inhibits Nicotine Reward and Decreases Anxiety in Zebrafish. Molecules. 2020 Jun 30;25(13):2998.