1776116-74-5

• 常用中文名：MC 1742
• 常用英文名：MC 1742
• CAS号：1776116-74-5
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₃S
• 分子量：395.47
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-01-15 02:27:48
• 更新时间：2024-01-09 12:31:27
• MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。

名称

• 英文名: MC1742
• 英文别名: Pentanamide, 5-[(4-[1,1'-biphenyl]-4-yl-1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)thio]-N-hydroxy-; MFCD30290158; MC1742; 5-{[4-(4-Biphenylyl)-6-oxo-1,6-dihydro-2-pyrimidinyl]sulfanyl}-N-hydroxypentanamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 395.47
• 精确质量: 395.130371
• LogP: 3.24
• 折射率: 1.649

生物活性

• 描述: MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:0.1 μM (IC50)

  HDAC2:0.11 μM (IC50)

  HDAC3:0.02 μM (IC50)

  HDAC6:0.007 μM (IC50)

  HDAC8:0.61 μM (IC50)

  HDAC10:0.04 μM (IC50)

  HDAC11:0.1 μM (IC50)

• 体外研究: MC1742(化合物1)(0.5和2μM；24小时)以剂量依赖性的方式增加乙酰化,可以观察到乙酰组蛋白H3的点状核染色[1]。MC1742(0.5、1和2μM；24、48和72小时)显著诱导所有CSC培养物的凋亡【1】。MC1742(0.025-0.5μM；14天)以显著的剂量依赖性方式增强骨结节的形成[1]。免疫荧光细胞系：肉瘤癌干细胞【1】浓度：0.5和2μM孵育时间：24小时结果：乙酰化以剂量依赖性方式增加,可观察到乙酰组蛋白H3的点状核染色。凋亡分析细胞系：肉瘤干细胞【1】浓度：0.5、1和2μM孵育时间：24、48和72小时结果：显著诱导所有CSC培养物的凋亡。细胞分化试验细胞系：肉瘤干细胞【1】浓度：0.025、0.05、0.1和0.5μM孵育时间：14天结果：以显著的剂量依赖性方式成功促进骨结节的形成。
• 参考文献:

  [1]. Di Pompo G, et al. Novel histone deacetylase inhibitors induce growth arrest, apoptosis, and differentiation in sarcoma cancer stem cells. J Med Chem. 2015;58(9):4073-4079.