1881244-28-5

• 常用中文名：NF 1819
• 常用英文名：NF 1819
• CAS号：1881244-28-5
• 分子式：C₂₄H₂₂FN₅O₄
• 分子量：463.46
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MAGL
• 发布时间：2021-01-13 17:13:29
• 更新时间：2025-08-30 10:55:52
• MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。

名称

• 英文名: (3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylcarbonyl)-4-piperidinyl]-2-azetidinone
• 英文别名: MFCD31544489; (3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylcarbonyl)-4-piperidinyl]-2-azetidinone; 2-Azetidinone, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylcarbonyl)-4-piperidinyl]-, (3R,4S)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 660.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₂FN₅O₄
• 分子量: 463.46
• 闪点: 353.2±34.3 °C
• 精确质量: 463.165588
• LogP: 1.14
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.735

生物活性

• 描述: MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Brindisi M, et al. Development and Pharmacological Characterization of Selective Blockers of 2-Arachidonoyl Glycerol Degradation with Efficacy in Rodent Models of Multiple Sclerosis and Pain. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2612-32.