2251753-58-7

• 常用中文名：CAY10735
• 常用英文名：CAY10735
• CAS号：2251753-58-7
• 分子式：C₄₄H₆₀FN₃O₄
• 分子量：713.963
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-01-09 14:07:39
• 更新时间：2025-08-25 18:25:51
• 抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: CAY10735
• 英文别名: CAY10735; N-(4-Fluorophenyl)-N'-{2-[(2-methylene-3,28-dioxoolean-12-en-28-yl)amino]ethyl}-1,1-cyclopropanedicarboxamide; 1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-(4-fluorophenyl)-N'-[2-[(2-methylene-3,28-dioxoolean-12-en-28-yl)amino]ethyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 868.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₄H₆₀FN₃O₄
• 分子量: 713.963
• 闪点: 479.3±34.3 °C
• 精确质量: 713.456787
• LogP: 8.21
• 蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.586

生物活性

• 描述: 抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 抗CSCs试剂-1(化合物48)(0,0.25,0.5µM)以剂量依赖性方式抑制 第375页和 第16页第10页细胞的集落形成和细胞迁移[1]。 抗CSCs试剂-1(0、1、2、3、4µM；48小时)诱导细胞凋亡,并以剂量依赖的方式增加 裂解PARP、裂解caspase-3、P-53和 巴克斯(Bax)的表达[1]. 抗CSCs试剂-1(0、0.25、0.5、1.0、2.0µM；24小时)以剂量依赖的方式显着上调 E-钙粘蛋白的表达来逆转上皮间质转化[1]. 抗CSCs试剂-1(0-10µM；15天)抑制 CSC公司的活力,对球状体 A357、B16F10细胞的 国际50分别为 3.04、1.24[1]。抗CSCs试剂-1(0-2µM；24小时)以剂量依赖的方式显着增加 CSC公司中的 放射性同位素的产生[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：MDA-MB-231、4T1、A375、B16F10、PANC-1、A549、LLC细胞浓度：0-50µM培养时间：48小时结果：显示出抗增殖活性,MDA-MB/231、4T 1、A31、B16E10、PANC-11、A549和LLC细胞的IC50分别为3.152、0.7401、0.8929、0.6744、1.107、11.56、0.9066µM。凋亡分析[1]细胞系：A375、B16F10细胞浓度：0、1、2、3µM培养时间：48小时结果：以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。Western印迹分析[1]细胞系：A375、B16F10细胞浓度：0、1、2、3、4µM培养时间：48小时结果：裂解PARP、裂解酪蛋白-3、P-53和Bax的表达呈剂量依赖性增加。
• 体内研究: 抗CSCs药剂-1(5 mg/kg；腹腔注射；每天15天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：C57BL/6J小鼠(A375细胞)[1]剂量：5 mg/kg给药：I.p。；结果：显著抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Liu X, et al. Synthesis and Discovery Novel Anti-Cancer Stem Cells Compounds Derived from the Natural Triterpenoic Acids. J Med Chem. 2018 Dec 13;61(23):10814-10833.