143482-60-4

• 常用中文名：LOE 908 hydrochloride
• 常用英文名：LOE 908 hydrochloride
• CAS号：143482-60-4
• 分子式：C₄₁H₄₉ClN₂O₉
• 分子量：749.289
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2021-04-07 22:27:18
• 更新时间：2022-04-16 13:47:30
• LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。

名称

• 英文名: LOE 908 hydrochloride
• 英文别名: 2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)-2-phenyl-N,N-bis[2-(2,3,4-trimethoxyphenyl)ethyl]acetamide hydrochloride (1:1); 2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1-isoquinolinyl)-2-phenyl-N,N-bis[2-(2,3,4-trimethoxyphenyl)ethyl]acetamide hydrochloride (1:1); LOE 908 hydrochloride; 1-Isoquinolineacetamide, 3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-α-phenyl-N,N-bis[2-(2,3,4-trimethoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₉ClN₂O₉
• 分子量: 749.289
• 精确质量: 748.312683

生物活性

• 描述: LOE 908盐酸盐是一种非选择性阳离子通道(NSCC)抑制剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: LOE 908盐酸盐以浓度依赖方式阻断阳离子电导,国际50为 560毫摩尔在电压钳位的 A7r5型细胞中,通过电压依赖的 钙离子通道阻断二氢吡化物敏感的 钡2+电流, 国际50为 28μM[1]
• 体内研究: LOE 908(4或2 mg/kg,然后160或80 mg/kg；静脉注射)盐酸盐可减轻大鼠急性神经运动功能障碍[2]。 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,侧液冲击脑损伤模型[2]剂量：4 mg/kg推注,随后160 mg/kg,持续24小时或2 mg/kg推注后80 mg/kg,持续24h给药：静脉给药结果：与溶媒治疗相比,损伤后48小时神经运动功能显著改善。
• 参考文献:

  [1]. Krautwurst D, et al. The isoquinoline derivative LOE 908 selectively blocks vasopressin-activated nonselective cation currents in A7r5 aortic smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Mar;349(3):301-7.

  [2]. Cheney JA, et al. The novel compound LOE 908 attenuates acute neuromotor dysfunction but not cognitive impairment or cortical tissue loss following traumatic brain injury in rats. J Neurotrauma. 2000 Jan;17(1):83-91.