182683-50-7

• 常用中文名：Epsilon-V1-2
• 常用英文名：Epsilon-V1-2
• CAS号：182683-50-7
• 分子式：C₃₇H₆₅N₉O₁₃
• 分子量：843.964
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2021-05-10 23:22:30
• 更新时间：2024-01-02 00:52:08
• Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。

名称

• 英文名: PKCε Inhibitor Peptide
• 英文别名: L-Threonine, L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-seryl-L-leucyl-L-lysyl-L-prolyl-; L-α-Glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-seryl-L-leucyl-L-lysyl-L-prolyl-L-threonine; PKCε Inhibitor Peptide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1280.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₆₅N₉O₁₃
• 分子量: 843.964
• 闪点: 728.0±34.3 °C
• 精确质量: 843.470154
• LogP: -1.22
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCε

• 体外研究: ε-V1-2(ε-V1-2),PKCε-含有活化C激酶(RACK)特异性受体位点的衍生肽抑制PKC的易位ε 降低胰岛素对葡萄糖的反应[1]。ε-V1-2(ε-V1-2型；1µM、 24小时)治疗显著抑制油酸(OA)诱导的连接蛋白43(Cx43)Ser368磷酸化,防止OA诱导的心肌细胞缝隙连接解体[2]。
• 体内研究: Epsilon-V1-2(20毫克/千克/天；渗透泵；每天；治疗4周)显著改善小鼠异位移植模型的搏动评分。Epsilon-V1-2减少巨噬细胞和T细胞向心脏移植物的浸润,减少实质纤维化。Epsilon-V1-2治疗几乎消除了促纤维化细胞因子TGF的升高-β 单核细胞趋化因子MCP-1水平[3]。动物模型：C57BL/6J小鼠移植FVB小鼠心脏[3]剂量：20mg/kg/天给药：皮下植入渗透泵0.1ml；每天；结果：治疗4周,患者的搏动评分明显改善。
• 参考文献:

  [1]. M Yedovitzky, et al. Translocation inhibitors define specificity of protein kinase C isoenzymes in pancreatic beta-cells. J Biol Chem. 1997 Jan 17;272(3):1417-20.

  [2]. Yuahn-Sieh Huang, et al. Mechanism of oleic acid-induced gap junctional disassembly in rat cardiomyocytes. J Mol Cell Cardiol. 2004 Sep;37(3):755-66.

  [3]. Tomoyoshi Koyanagi, et al. Pharmacological inhibition of epsilon PKC suppresses chronic inflammation in murine cardiac transplantation model. J Mol Cell Cardiol. 2007 Oct;43(4):517-22.