1127252-92-9

• 常用中文名：Prasugrel-d5
• 常用英文名：Prasugrel-d5
• CAS号：1127252-92-9
• 分子式：C₂₀H₁₅D₅FNO₃S
• 分子量：378.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2021-05-29 13:48:10
• 更新时间：2024-01-01 22:16:57
• 普拉格雷d5是氘标记的普拉格雷。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服有效的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。

名称

• 英文名: Prasugrel-d5
• 英文别名: Ethanone, 2-[2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-(cyclopropyl-d5)-2-(2-fluorophenyl)-; Prasugrel-d5; 5-[2-(2H5)Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 493.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₅D₅FNO₃S
• 分子量: 378.47
• 闪点: 252.3±28.7 °C
• 精确质量: 378.146179
• LogP: 3.17
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.619

生物活性

• 描述: 普拉格雷d5是氘标记的普拉格雷。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服有效的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Wijeyeratne YD, et al. Anti-platelet therapy: ADP receptor antagonists. Br J Clin Pharmacol. 2011 Oct;72(4):647-57.

  [3]. Sugidachi A, et al. The greater in vivo antiplatelet effects of prasugrel as compared to clopidogrel reflect more efficient generation of its active metabolite with similar antiplatelet activity to that of clopidogrel's active metabolite. J Thromb Haemost. 2007 Jul;5(7):1545-51.