UDP半乳糖二钠是一种单糖和P2Y14受体激动剂,EC50值为0.67μM。UDP半乳糖二钠是转移酶β-1,4半乳糖基转移酶V(B4GALT5)的底物[1][2]。
NF340是一种有效的选择性P2Y11受体拮抗剂。NF340通过与ATP结合氨基酸残基完全结合来抑制P2Y11R的活性。NF340可改善人成纤维细胞样滑膜细胞的炎症,可用于类风湿关节炎的研究[1]。
Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性 的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
Clopidogrel thiolactone是一种P2Y12受体抑制剂, 是一种有效的抗血小板药物。
Clopidogrel是一种抗血小板剂,阻止血小板粘在一起,防止它们形成有害的凝块。
尿苷5′-二磷酸葡萄糖-13C二钠是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡糖二钠盐。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠灯)是葡萄糖的前体,含有低聚糖、多糖、糖蛋白
Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
MRS2698 是一种有效且高度选择性的 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 8 nM。MRS2698 的 P2Y2 选择性是 P2Y4 和 P2Y6 受体的 300 倍以上。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
抗血小板剂1(化合物7q)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板剂1可用于研究血小板聚集[1]。
PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
MRS2578是P2Y6受体拮抗剂,IC50为37 nM,对P2Y1,P2Y2,P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
PPTN是P2Y14受体的有效,高度特异性的标记物,在功能测定中Ki为0.4nM；在1μM时对P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12或P2Y13受体没有表现出激动剂或拮抗剂作用；抑制UDP-葡萄糖刺激的人嗜中性粒细胞的趋化性。
ATP-γ-S tetrasodium 是一种 ATP 类似物,是一种 P2Y11 受体激动剂。ATP-γ-S tetrasodium 在 ATP 水解中具有活性,也是一种抗氧化剂和神经保护剂。
Diquafosol tetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。
BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
R-138727是普拉格雷的含巯基活性代谢产物,是一种不可逆的血小板P2Y12受体抑制剂。R-138727抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
4-硫尿苷5′-三磷酸(4-硫-UTP)四锂是一种有效的P2Y2和P2Y4受体激动剂,hP2Y2的EC50和hP2Y4的EC50分别为35和350nM。4-硫尿苷5′-三磷酸四锂可用于交联实验的研究、转录复合物的标记[1][2]。
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
3-O-Methylquercetin tetraacetate 是一种抗血小板剂。3-O-Methylquercetin tetraacetate 对花生四烯酸、胶原和 PAF 诱导的血小板聚集有明显的抗血小板作用。
普拉格雷d5是氘标记的普拉格雷。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服有效的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
MRS2298 是一种有效的无环 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 29.6 nM。MRS2298 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 62.8 nM。MRS2298 抑制血小板中 Ca2+ 的升高,IC50 为 810 nM。
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。