1884269-07-1

• 常用中文名：Sacubitril-d4
• 常用英文名：AHU377-d4
• CAS号：1884269-07-1
• 分子式：C₂₄H₂₅D₄NO₅
• 分子量：415.515
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2021-05-01 17:36:56
• 更新时间：2024-01-08 16:56:42
• Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。

名称

• 中文名: AHU377-d4
• 英文名: AHU377-d4
• 英文别名: AHU377-d4; 4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxo(2H4)butanoic acid; [1,1'-Biphenyl]-4-pentanoic acid, γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl-2,2,3,3-d4)amino]-α-methyl-, α-ethyl ester, (αR,γS)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 656.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅D₄NO₅
• 分子量: 415.515
• 闪点: 351.1±31.5 °C
• 精确质量: 415.229675
• LogP: 3.96
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.549
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

  [3]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

  [4]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.