Phosphoramidon disodium 是金属蛋白酶 ( metalloprotease ) 抑制剂 。抑制内皮素转化酶 ( ECE ) ,中性肽内切酶 ( NEP ) 和血管紧张素转换酶 ( ACE ) 的IC50 值分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。
噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂,抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。
Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。AHU-377是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
Racecadotril (acetorphan)是脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 uM,能抑制内源的脑啡肽降解。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。
沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。
阿片肽Opiorphin是一种阿片肽,是一种有效的脑啡肽,能使人抑制剂中的锌外肽酶失活。Opiorphin抑制两种脑啡肽分解代谢外酶,即IC50值为11μM的人中性外肽酶hNEP(EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶hAP-N(EC 3.4.11.2)。Opiorphin通过激活内源性阿片依赖性传递而显示出强大的镇痛活性[1][2]。