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脑啡肽酶(NEP)是由~750个残基组成的II型膜金属内肽酶,其活性位点在细胞外羧基末端结构域含有锌结合基序(HEXXH)。脑啡肽酶能够降解Aβ肽的单体和寡聚体形式。脑啡肽酶是大脑中主要的Aβ肽降解酶;在阿尔茨海默病(AD)和衰老的早期阶段,脑啡肽酶变得失活和下调。脑啡肽酶是一种中性内肽酶,其抑制作用增加了利钠肽,缓激肽和P物质的生物利用度,导致利尿钠,血管舒张和抗增殖作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Phosphoramidon Disodium

Phosphoramidon disodium 是金属蛋白酶 ( metalloprotease ) 抑制剂 。抑制内皮素转化酶 ( ECE ) ,中性肽内切酶 ( NEP ) 和血管紧张素转换酶 ( ACE ) 的IC50 值分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。

  • CAS号:164204-38-0
  • 分子式:C23H32N3Na2O10P
  • 分子量:587.47
  • 类别:血管紧张素转换酶(ACE)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-巯基-2苄基丙基甘氨酸

噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。

  • CAS号:76721-89-6
  • 分子式:C12H15NO3S
  • 分子量:253.32
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:138-140ºC
  • 闪点:270.7±30.1 °C

Thiorphan-d7

硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。

  • CAS号:1276297-68-7
  • 分子式:C12H8D7NO3S
  • 分子量:260.361
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.7±30.1 °C

坎沙曲

Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

  • CAS号:123122-55-4
  • 分子式:C29H41NO7
  • 分子量:515.63800
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.21g/cm3
  • 沸点:718.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.3ºC

SCH 42495

SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。

  • CAS号:136511-43-8
  • 分子式:C20H29NO4S2
  • 分子量:411.57900
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sacubitrilat

Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。

  • CAS号:149709-44-4
  • 分子式:C22H25NO5
  • 分子量:383.43800
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NEP合1

NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂,抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。

  • CAS号:465527-94-0
  • 分子式:C21H30ClNO4
  • 分子量:395.92
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

山帕曲拉

Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

  • CAS号:129981-36-8
  • 分子式:C26H40N4O9S
  • 分子量:584.68200
  • 类别:血管紧张素转换酶(ACE)
  • 密度:1.343g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LCZ696

LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。

  • CAS号:936623-90-4
  • 分子式:C48H60N6Na3O10.5
  • 分子量:957.99
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SCH-42354

SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。

  • CAS号:144505-58-8
  • 分子式:C16H23NO3S2
  • 分子量:341.49
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sacubitril-d4

Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。

  • CAS号:1884269-07-1
  • 分子式:C24H25D4NO5
  • 分子量:415.515
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:351.1±31.5 °C

AHU377钙盐

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。AHU-377是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。

  • CAS号:1369773-39-6
  • 分子式:C24H28Ca0.5NO5
  • 分子量:430.52
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TD-0212 TFA

TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。

  • CAS号:1073549-11-7
  • 分子式:C30H35F4N3O6S
  • 分子量:641.67
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(3-Mercapto-2-((2-methylphenyl)methyl)-1-oxopropyl)methionine

NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。

  • CAS号:145775-14-0
  • 分子式:C16H23NO3S2
  • 分子量:341.48900
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.204g/cm3
  • 沸点:603ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:318.5ºC

TD-0212

TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。

  • CAS号:1073549-10-6
  • 分子式:C28H34FN3O4S
  • 分子量:527.65
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

消旋卡多曲

Racecadotril (acetorphan)是脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 uM,能抑制内源的脑啡肽降解。

  • CAS号:81110-73-8
  • 分子式:C21H23NO4S
  • 分子量:385.477
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:574.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:89ºC
  • 闪点:301.2±30.1 °C

磷酰二肽

磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。

  • CAS号:36357-77-4
  • 分子式:C23H34N3O10P
  • 分子量:543.50400
  • 类别:血管紧张素转换酶(ACE)
  • 密度:1.48 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

沙库比曲

Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。

  • CAS号:149709-62-6
  • 分子式:C24H29NO5
  • 分子量:411.491
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:351.1±31.5 °C

SQ28603

SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。

  • CAS号:100845-83-8
  • 分子式:C13H17NO3S
  • 分子量:267.34400
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:1.216g/cm3
  • 沸点:533.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.3ºC

沙库巴曲钠

沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。

  • CAS号:149690-05-1
  • 分子式:C24H28NNaO5
  • 分子量:433.47300
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-谷氨酰胺基-L-精氨酰-L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-精氨酸

阿片肽Opiorphin是一种阿片肽,是一种有效的脑啡肽,能使人抑制剂中的锌外肽酶失活。Opiorphin抑制两种脑啡肽分解代谢外酶,即IC50值为11μM的人中性外肽酶hNEP(EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶hAP-N(EC 3.4.11.2)。Opiorphin通过激活内源性阿片依赖性传递而显示出强大的镇痛活性[1][2]。

  • CAS号:864084-88-8
  • 分子式:C29H48N12O8
  • 分子量:692.76700
  • 类别:脑啡肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A