264206-85-1

• 常用中文名：LXRα/β激动剂
• 常用英文名：GSK3987
• CAS号：264206-85-1
• 分子式：C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量：384.427
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 LXR
• 发布时间：2021-08-23 09:10:47
• 更新时间：2024-01-03 11:13:45
• GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。

名称

• 中文名: LXRα/β激动剂
• 英文名: GSK3987
• 英文别名: 1-Benzyl-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrole-2,5-dione; 1-BENZYL-3-(4-METHOXYPHENYLAMINO)-4-PHENYLPYRROLE-2,5-DIONE; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(phenylmethyl)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 572.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 384.427
• 闪点: 299.9±30.1 °C
• 精确质量: 384.147400
• LogP: 4.35
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.684
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 50 nM (LXRα); 40 nM (LXRβ)[1]

• 体外研究: GSK3987(化合物4)对ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1的EC50分别为0.08µM、50 nM、40 nM【1】。GSK3987(301003000nm)在原代人巨噬细胞中以剂量依赖性方式增加ABCA1的表达,并诱导细胞胆固醇外流至apoA1颗粒【1】。GSK3987(6-1500 nM)以剂量依赖性方式增加SREBP-1c的表达,并诱导人肝癌(HepG2)细胞中甘油三酯的积累[1]。RT-PCR【1】细胞系：HepG2细胞浓度：6-1500 nM孵育时间：结果：以剂量依赖性的方式增加SREBP-1c的表达,诱导HepG2细胞甘油三酯的积累。
• 参考文献:

  [1]. HepG2 cells, ABCA1, SREBP-1c, cellular cholesterol, macrophages, triglyceride accumulation