LXR

LXR（肝X受体α和β）是核受体，其充当配体激活的转录因子。 LXR活化导致参与逆向胆固醇转运（RCT）的基因的上调，包括巨噬细胞和肠中的ABCA1和ABCG1转运蛋白。 LXRα/β是核激素受体超家族的配体激活的转录因子，其刺激几种基因的转录，包括ABCA1和apoE。 LXRα和LXRβ响应相同的氧甾醇配体并激活转录作为具有类视黄醇X受体的专性异二聚体复合物。合成的LXR激动剂激活LXRα和LXRβ，穿过血脑屏障，并有效诱导LXR靶基因（包括ABCA1和apoE）的表达。

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

• CAS号：875787-07-8
• 分子式：C₂₁H₁₂ClF₅N₂
• 分子量：422.778
• 类别：LXR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：528.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：100 °C
• 闪点：273.4±30.1 °C

雅姆皂甙元

Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。

• CAS号：512-06-1
• 分子式：C₂₇H₄₂O₃
• 分子量：414.621
• 类别：LXR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.6±30.1 °C

竹柏内酯 B

Nagilactone B,是从 Podocarpus nagi 根皮中提取的,是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。

• CAS号：19891-51-1
• 分子式：C₁₉H₂₄O₇
• 分子量：364.390
• 类别：LXR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：644.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：258-261℃
• 闪点：233.7±25.0 °C

SR9243

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

• CAS号：1613028-81-1
• 分子式：C₃₁H₃₂BrNO₄S₂
• 分子量：626.624
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：786.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：429.3±35.7 °C

AZ876

AZ876是一个新颖的LXR兴奋剂, AZ876在人的(h)LXRα和hLXRβ比GW3965 (HY-10627)要分别强25和2.5倍。

• CAS号：898800-26-5
• 分子式：C₂₄H₂₉N₃O₃S
• 分子量：439.570
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：605.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：319.9±34.3 °C

Gac0003a4

GAC0003A4是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用

• CAS号：927969-67-3
• 分子式：C₁₇H₁₂F₃N₃O
• 分子量：331.2982
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RGX-104

RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

• CAS号：610318-03-1
• 分子式：C₃₄H₃₄Cl₂F₃NO₃
• 分子量：632.54
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鸢尾甲黄素B

IRistectrigen B(IRistectrigen B)是一种肝脏X受体(LXR)调节剂。IRistectrigen B刺激LXR-α和LXR-β的转录活性[1]。

• CAS号：86849-77-6
• 分子式：C₁₇H₁₄O₇
• 分子量：330.28900
• 类别：LXR

• 密度：1.483g/cm3
• 沸点：621.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232.8ºC

22(R)-羟基胆固醇

22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol) 是一种内源性的 LXR 激动剂。22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol) 可用于丹吉尔病的研究。

• CAS号：17954-98-2
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.65
• 类别：LXR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：513.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.5±17.2 °C

RGX-104游离酸

RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

• CAS号：610318-54-2
• 分子式：C₃₄H₃₃ClF₃NO₃
• 分子量：596.08
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

20(S)-原人参三醇

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。

• CAS号：34080-08-5
• 分子式：C₃₀H₅₂O₄
• 分子量：476.73
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：588.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.9±24.7 °C

Gac0001e5

GAC0001E5是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用

• CAS号：929492-71-7
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₃
• 分子量：340.423
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙酰基罗汉松酸酐

乙酰基罗汉果酸酐是一种有效的、半合成的肝X受体(LXR)激动剂,来源于苹果提取物。乙酰基罗汉果酸酐有可能用于预防和治疗动脉粥样硬化,尤其是在低HDL水平的情况下[1]。

• CAS号：344327-48-6
• 分子式：C₃₈H₄₆O₇
• 分子量：614.768
• 类别：LXR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：695.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.6±31.5 °C

24羟基胆固醇

24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

• CAS号：30271-38-6
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.65300
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LXRα/β激动剂

GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。

• CAS号：264206-85-1
• 分子式：C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量：384.427
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：572.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：299.9±30.1 °C

GSK2033

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

• CAS号：1221277-90-2
• 分子式：C₂₉H₂₈F₃NO₅S₂
• 分子量：591.661
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：734.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.1±35.7 °C

GW6340

GW6340是一种肠道特异性LXR激动剂。GW6340促进巨噬细胞反向胆固醇转运(mRCT)[1]。

• CAS号：405910-78-3
• 分子式：C₃₃H₃₂ClF₃N₂O₂
• 分子量：581.07
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

XL041

BMS-852927 是一种 LXRβ 选择性激动剂。

• CAS号：1256918-39-4
• 分子式：C₂₉H₂₈Cl₂F₂N₂O₄S
• 分子量：609.51
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LXRβ agonist-3

LXRβ激动剂-3(化合物4-13)是一种有效和选择性的LXRβ(肝脏X受体β)激动剂,EC50为0.095μM。LXRβ激动剂-3有效抑制U87EGFRvIII细胞,IC50为3.75μM。LXRβ激动剂-3具有抗肿瘤活性,并可抑制胶质母细胞瘤[1]。

• CAS号：2413308-63-9
• 分子式：C₃₀H₃₃N₃O₆S
• 分子量：563.66
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐

GW3965是LXR激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。

• CAS号：405911-09-3
• 分子式：C₃₃H₃₁ClF₃NO₃
• 分子量：582.052
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：672.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.5±31.5 °C

柴胡皂苷A

Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎活性。

• CAS号：20736-09-8
• 分子式：C₄₂H₆₈O₁₃
• 分子量：780.982
• 类别：LXR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：893.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225 - 235ºC
• 闪点：494.3±34.3 °C

胆固醇-5-烯-3β,24(S)-二醇

24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。

• CAS号：474-73-7
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.653
• 类别：iGluR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：513.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：174-176°C (lit.)
• 闪点：213.5±17.2 °C

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺

T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。

• CAS号：293754-55-9
• 分子式：C₁₇H₁₂F₉NO₃S
• 分子量：481.333
• 类别：FXR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：470.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116-122° C
• 闪点：238.4±31.5 °C

27-羟基胆固醇

27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

• CAS号：20380-11-4
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.653
• 类别：LXR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：517.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：215.6±17.2 °C

LXR agonist 1

LXR(肝X受体)激动剂1是有效的LXR激动剂,LXRα和LXRβ的AC50s分别为1.5 nM和12 nM。LXR激动剂1具有研究动脉粥样硬化的潜力[1]。

• CAS号：1779524-90-1
• 分子式：C₂₇H₂₆F₃N₃O₃S
• 分子量：529.57
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匙羹藤苷元

Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。

• CAS号：19942-02-0
• 分子式：C₃₀H₅₀O₅
• 分子量：490.71500
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：288-289 °C
• 闪点：N/A

SR9238

SR9238 是一种合成的 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。

• CAS号：1416153-62-2
• 分子式：C₃₁H₃₃NO₇S₂
• 分子量：595.726
• 类别：LXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：787.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：430.2±35.7 °C

BMS-779788

BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。

• CAS号：918348-67-1
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₂O₃S
• 分子量：509.060
• 类别：LXR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：738.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：400.6±35.7 °C

LXRβ agonist-2

LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于治疗动脉粥样硬化。

• CAS号：1949801-52-8
• 分子式：C₃₂H₃₁F₆N₃O₇
• 分子量：683.59
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FITC-GW3965

FITC-GW3965是一种荧光标记的肝脏X受体β(LXRβ)激动剂GW3965(HY-10627)。FITC-GW3965是一种示踪剂,可以通过用酰胺取代GW3965的三氟甲基来连接FITC来设计。FITC-GW3965可用于研究LXRβ的功能[1]。

• CAS号：2374144-23-5
• 分子式：C₅₉H₅₆N₄O₉S
• 分子量：997.16
• 类别：LXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A