945008-17-3

• 常用中文名：TM6008
• 常用英文名：TM6008
• CAS号：945008-17-3
• 分子式：C₂₁H₁₇N₅O₃
• 分子量：387.39
• 发布时间：2021-09-12 20:17:12
• 更新时间：2025-09-20 18:58:27
• TM6008是一种强效口服活性脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂。TM6008螯合过渡金属(铜)并抑制抗坏血酸的自氧化,IC50值为0.57μM。TM6008在体内对器官缺血具有保护作用,可用于脑血管疾病研究[1]。

名称

• 英文名: 6-Amino-1,3-dimethyl-5-{[2-(2-pyridinyl)-4-quinolinyl]carbonyl}-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
• 英文别名: 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 6-amino-1,3-dimethyl-5-[[2-(2-pyridinyl)-4-quinolinyl]carbonyl]-; MFCD06328076; 6-Amino-1,3-dimethyl-5-{[2-(2-pyridinyl)-4-quinolinyl]carbonyl}-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₇N₅O₃
• 分子量: 387.39
• 闪点: 302.7±32.9 °C
• 精确质量: 387.133148
• LogP: 0.93
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.683

生物活性

• 描述: TM6008是一种强效口服活性脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂。TM6008螯合过渡金属(铜)并抑制抗坏血酸的自氧化,IC50值为0.57μM。TM6008在体内对器官缺血具有保护作用,可用于脑血管疾病研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 体内研究: TM6008(口服；50 mg/kg；单次给药)在大鼠体内的血浆Tmax、Cmax和T1/2值分别为3.5小时、0.9μg/mL和1.5小时[1]。TM6008(p.o.；100 mg/kg；7天)可防止缺氧诱导的细胞凋亡神经元死亡,并在5分钟短暂全脑缺血后降低沙鼠中细胞凋亡细胞的数量[1]。动物模型：沙鼠短暂性全脑缺血5分钟后[1]剂量：100 mg/kg给药：口服。；100毫克/千克；7天结果：在体内对器官缺血起到保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Masaomi Nangaku, et al. A novel class of prolyl hydroxylase inhibitors induces angiogenesis and exerts organ protection against ischemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2007 Dec;27(12):2548-54.