2088132-99-2

• 常用中文名：EZH2-IN-4
• 常用英文名：EZH2-IN-4
• CAS号：2088132-99-2
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2021-09-12 13:49:14
• 更新时间：2024-01-09 17:45:41
• EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: LSN3346149

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  WT 5-mer EZH2:0.923 nM (IC50)

  mut 5-mer EZH2:2.65 nM (IC50)

• 体外研究: EZH2-IN-4(例38)显示Karpas-422(EZH2 Y641N)细胞中0.00973 nM的细胞H3K27me3 IC50[1]。EZH2-IN-4在Kj«pas-422细胞板中显示10.1 nM的IC50[1]。EZH2-IN-4抑制卵巢癌细胞系(COV-434、TOV-21G、TOV-112D、A2780、Caov-3、OVCAR3；IC50s=0.02-8.6μM)的增殖,对SKOV3、HeyA8、HEC59细胞(IC50>20μM)无影响[1]。
• 体内研究: EZH2-IN-4(例38；口服灌胃；15 mpk；BID)导致Karpas-422异种移植模型中73%的肿瘤甲基化抑制[1]。EZH2-IN-4(po；50 mpk；每天两次；预处理5天；然后与吉西他滨联合顺铂至少再给药23天)显著抑制A2780异种移植模型中的A2780肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Esteban DOMINGUEZ, et al. Inhibitors of ezh2. WO2017035060A1.