55774-33-9

• 常用中文名：Azathioprine Sodium
• 常用英文名：Azathioprine Sodium
• CAS号：55774-33-9
• 分子式：C₉H₆N₇NaO₂S
• 分子量：299.244
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-22 21:32:34
• 更新时间：2024-01-14 20:34:42
• 硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。

名称

• 英文名: Azathioprine Sodium
• 英文别名: Sodium 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]purin-9-ide; 9H-Purine, 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]-, sodium salt (1:1); Azathioprine Sodium; 7H-purine, 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]-, sodium salt

物化性质

• 分子式: C₉H₆N₇NaO₂S
• 分子量: 299.244
• 精确质量: 299.020142

生物活性

• 描述: 硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 硫唑嘌呤(0-50μM,48小时)钠可在原代大鼠和人肝细胞中诱导严重的细胞内谷胱甘肽耗竭,相关浓度[2]。细胞活力测定[2]细胞系：大鼠肝细胞,人肝细胞浓度：0-50μM孵育时间：24-48小时结果：大鼠肝细胞中的细胞活力和细胞内谷胱甘肽水平在0.5μM的低浓度下下降,但在50μM以下的浓度下,细胞活力没有显著下降,并且在人肝细胞中,当浓度低至1μM时,谷胱甘肽消耗明显。
• 体内研究: 硫唑嘌呤(口服灌胃,25–400 mg/kg,每天,10天)钠可以剂量依赖性地影响骨髓细胞、红细胞和外周血细胞因子及其他相关参数,并可诱导雌性CD-1小鼠和ICR小鼠的凋亡[3]。动物模型：远交雌性CD-1小鼠,雌性ICR小鼠[3]剂量：25-400mg/kg给药：灌胃；每天的10天结果：诱导红细胞相关参数以及白细胞相关参数以剂量依赖性方式下降。浓度为40、60、80、100和120 mg/kg时,分别诱导骨髓细胞减少52.4%、35.4%、17.9%、16.1%和15.2%,而fms样酪氨酸激酶-3(FLT-3)配体(FL)相关细胞因子增加。凋亡诱导增加。
• 参考文献:

  [1]. SoniaChavez-Alvarez, et al. Azathioprine: its uses in dermatology. An Bras Dermatol. 2020 Nov-Dec;95(6):731-736.

  [2]. Yue-Ting Wu, et al. Azathioprine hepatotoxicity and the protective effect of liquorice and glycyrrhizic acid. Phytother Res. 2006 Aug;20(8):640-5. doi: 10.1002/ptr.1920.

  [3]. Gemma Molyneux, et al. The haemotoxicity of azathioprine in repeat dose studies in the female CD-1 mouse. Int J Exp Pathol. 2008 Apr;89(2):138-58.