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119425-90-0结构式
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  • 常用中文名:龙血素B
  • 常用英文名:Loureirin B
  • CAS号:119425-90-0
  • 分子式:C18H20O5
  • 分子量:316.348
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钾通道
  • 发布时间:2018-07-28 22:32:13
  • 更新时间:2024-01-02 20:44:38
  • Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

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中文名 龙血素 B
英文名 1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
中文别名 龙血素B
英文别名 1-Propanone,1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)
1-Propanone, 1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-
Loureirin B
LR-B
1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone
1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
描述 Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
相关类别
靶点

PAI-1:26.1 μM (IC50)

KATP

ERK

JNK

体外研究 Loureirin B增强Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。 Loureirin B(1,0.1和0.01μM)增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。 Loureirin B(0.01μM)几乎不会对细胞产生毒性。 Loureirin B可提高MafA和Pdx-1及ATP水平的表达水平。 Loureirin B抑制KATP电流但增加Ins-1细胞中的[Ca2 +] i水平[1]。 Loureirin B抑制Col1和FN的表达,以及TGF-β1介导的p-JNK上调。 Loureirin B还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外,Loureirin B通过下调p-ERK和p-JNK抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而,Loureirin B不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调[2]。 Loureirin B在HS成纤维细胞中以剂量依赖性方式下调I型胶原,III型胶原和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。 Loureirin B还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分布细胞周期,但不影响细胞凋亡[3]。
体内研究 在兔耳瘢痕模型中,Loureirin B显着改善胶原纤维的排列和沉积,降低ColI,ColIII和α-SMA的蛋白质水平并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。 Loureirin B在NS成纤维细胞中有效抑制TGF-β1诱导的ColI,ColIII和α-SMA水平的上调,肌成纤维细胞的分化以及Smad2和Smad3的活化[3]。
细胞实验 将Ins-1细胞接种到96孔板上并培养48小时至约80-90%汇合。然后,将细胞在2%FBS / DMEM中饥饿12小时。对照组在不含loureirin B的培养基中培养,而阳性对照组则接受含有格列美脲的新鲜培养基。在治疗loureirin B和格列美脲4和8小时后,通过细胞计数试剂盒-8(CCK-8)测量细胞活力。
动物实验 简而言之,将10只成年新西兰白雄兔(2.0-2.5kg体重/每只)适应并饲养在标准的12小时光照下:12小时黑暗循环,自由进入水和SPF基础日粮。首先用1%戊巴比妥(1.5 mg / kg体重)麻醉兔子,然后在每只耳朵的腹侧表面上产生皮肤穿孔活检(10×4 mm)至裸露的软骨,以勾勒出全层伤口。在八只兔子的每只耳朵上制造四个打孔伤口。使用解剖显微镜确保完全去除每个伤口中的表皮,真皮和软骨膜。术后48小时,将受伤的兔子随机分成两组,每组皮下注射左耳上的DMSO溶液(PBS中0.125%,0.25 mL / kg bw)或loureirin B溶液(PBS中25μg/ mL)每隔一天在右耳上一次,0.25 mL / kg bw),总共六次。两只兔子用于中试实验,伤后14天处死4只兔子(n = 4),其余4只在受伤后28天处死(n = 4)。对同一只耳朵上的四个瘢痕组织中的两个进行Western印迹处理,另外两个用于Masson染色。
参考文献

[1]. Sha Y, et al. Loureirin B promotes insulin secretion through inhibition of KATP channel and influx of intracellular calcium. J Cell Biochem. 2017 Aug 17.

[2]. He T, et al. Loureirin B Inhibits Hypertrophic Scar Formation via Inhibition of the TGF-β1-ERK/JNK Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(2):666-76.

[3]. Bai X, et al. Loureirin B inhibits fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in hypertrophic scar via TGF-β/Smad pathway. Exp Dermatol. 2015 May;24(5):355-60.

[4]. Yu Jiang, et al. Bioactivity-Guided Fractionation of the Traditional Chinese Medicine Resina Draconis Reveals Loureirin B as a PAI-1 Inhibitor. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 509.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H20O5
分子量 316.348
闪点 184.0±23.6 °C
精确质量 316.131073
PSA 64.99000
LogP 2.98
外观性状 白色至类白色固体
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.564
储存条件 -20℃