113294-82-9

• 常用中文名：Angiopeptin
• 常用英文名：angiopeptin
• CAS号：113294-82-9
• 分子式：C₅₄H₇₁N₁₁O₁₀S₂
• 分子量：1098.339
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2021-09-11 18:53:41
• 更新时间：2024-01-10 16:48:40
• 血管肽是生长抑素的一种环八肽类似物,可显著抑制内皮细胞损伤引起的肌内膜增生。Angiopeptin是一种通过sst2或sst5受体抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化的有效和全面的激动剂。血管肽素是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1产生的有效抑制剂[1][2]。

名称

• 英文名: 3-(2-Naphthyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-norvalyl-L-cysteinyl-L-threoninamide
• 英文别名: L-Threoninamide, 3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-norvalyl-L-cysteinyl-; 3-(2-Naphthyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-norvalyl-L-cysteinyl-L-threoninamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1502.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₄H₇₁N₁₁O₁₀S₂
• 分子量: 1098.339
• 闪点: 862.5±34.3 °C
• 精确质量: 1097.482666
• LogP: 4.91
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.642

生物活性

• 描述: 血管肽是生长抑素的一种环八肽类似物,可显著抑制内皮细胞损伤引起的肌内膜增生。Angiopeptin是一种通过sst2或sst5受体抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化的有效和全面的激动剂。血管肽素是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1产生的有效抑制剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
• 体内研究: 血管肽素(20和50μg/kg；i.h.)显著抑制新生内膜的形成[1]。Angioppeptin(20μg/kg；每天)可显著抑制同种异体心脏移植中的冠状动脉肌内膜增殖50%[1]。动物模型：大鼠(肌内膜增生模型)[1]剂量：20和50μg/kg给药：I.h.结果：抑制新生内膜的形成。动物模型：新西兰大白兔(肌内膜增生模型)[1]剂量：20μg/kg给药：每天结果：在心脏移植物中抑制冠状动脉肌内膜增生约50%。
• 参考文献:

  [1]. Lundergan CF, et al. Peptide inhibition of myointimal proliferation by angiopeptin, a somatostatin analogue. J Am Coll Cardiol. 1991;17(6 Suppl B):132B-136B.

  [2]. Alderton F, et al. Somatostatin receptor-mediated arachidonic acid mobilization: evidence for partial agonism of synthetic peptides. Br J Pharmacol. 2001;132(3):760-766.