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英文名 2-[(5-Methyl-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)sulfanyl]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide
英文别名 2-[(5-Methyl-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)sulfanyl]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide
Acetamide, 2-[(5-methyl-5H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
描述 H1PVAT是脊髓灰质炎病毒血清型(PV-1、PV-2、PV-3)的有效和选择性抑制剂,可抑制早期复制。H1PVAT直接与病毒衣壳相互作用,保护PV免受热失活[1][2]。
相关类别
靶点

EC50: 10 nM (PV-1), 26 nM (PV-2), 218 nM (PV-3)[1]

体外研究 H1PVAT(10-218 nM;24-48 h)以剂量依赖性方式抑制脊髓灰质炎病毒株Sabin的复制,EC50分别为10 nM(PV-1)、26 nM(PV-2)和218 nM[1]。H1PVAT(PV-1感染前30分钟或感染后1小时;7小时)抑制病毒复制的早期阶段,并且在感染结果降低(>99.9%)之前,仅注射H1PVAT细胞内病毒RNA水平[1]。H1PVAT(50μM;2 min)保护PV免受热失活,50%的热失活温度升高到52.6℃和50.8℃,这表明病毒衣壳与H1PVAT之间存在直接相互作用[1]。
参考文献

[1]. Tijsma A, et al. H1PVAT is a novel and potent early-stage inhibitor of poliovirus replication that targets VP1. Antiviral Res. 2014 Oct;110:1-9.

[2]. Tijsma A. Antiviral strategies against polio and other enteroviruses. 2018.

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C19H14F3N5OS
分子量 417.408
精确质量 417.087128
LogP 4.29
折射率 1.674