158859-98-4

158859-98-4结构式

常用中文名：GR231118
常用英文名：GR231118
CAS号：158859-98-4
分子式：C₁₁₀H₁₇₀N₃₄O₂₄
分子量：2352.74000
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白神经肽Y受体
发布时间：2016-03-14 19:25:42
更新时间：2026-07-01 11:18:30
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。

中文名	受体拮抗剂多肽
英文名	gr 231118
英文别名	231118 1229U91, Neuroptide Y Antagonist, Ile-Glu-Pro-Dapa-Tyr-g-Leu-g-Tyr-NH2, cyclic (2,4μ)(2μ,4) diamide C110H170N34O24 H-Ile-Glu-Pro-Dapa-Tyr-g-Leu-g-Tyr-NH2 L-Tyrosinamide, L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-prolyl-3-amino-L-alanyl-L-tyrosyl-L-ginyl-L-leucyl-L-ginyl-, bimol. (2→4'),(2'→4)-dilactam Ile-Glu-Pro-Dapa-Tyr-g-Leu-g-Tyr-NH2, cyclic (2,4') (2',4) diaMide (Dapa : diaMinopropionic acid) NEUROPTIDE Y ANTAGONIST H-ILE-GLU-PRO-DAP-TYR-G-LEU-G-TYR-NH2 1229U91 Amide Bridge=Glu2-Dap4*,Dap4-Glu2 ILE-GLU-PRO-DAPA-TYR-G-LEU-G-TYR-NH2, CYCLIC (2,4') (2',4) DIAMIDE

描述	GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
参考文献	[1]. E M Parker, et al. GR231118 (1229U91) and other analogues of the C-terminus of neuropeptide Y are potent neuropeptide Y Y1 receptor antagonists and neuropeptide Y Y4 receptor agonists. Eur J Pharmacol [2]. Y Dumont, et al. [(125)I]-GR231118: a high affinity radioligand to investigate neuropeptide Y Y(1) and Y(4) receptors. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(1):37-46.