199934-16-2

• 常用中文名：UCL 1684 dibromide
• 常用英文名：UCL 1684
• CAS号：199934-16-2
• 分子式：C₃₈H₃₀F₆N₄O₄
• 分子量：720.66000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2016-02-06 01:39:54
• 更新时间：2025-08-25 14:21:24
• UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。

名称

• 英文名: UCL 1684,6,12,19,20,25,26-Hexahydro-5,27:13,18:21,24-trietheno-11,7-metheno-7H-dibenzo[b,n][1,5,12,16]tetraazacyclotricosine-5,13-diiumdibromide
• 英文别名: ucl 1684

物化性质

• 分子式: C₃₈H₃₀F₆N₄O₄
• 分子量: 720.66000
• 精确质量: 720.21700
• PSA: 112.08000
• LogP: 5.07540
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  Potassium Channel[1]

• 体外研究: ucl1684(二溴化物)(0.5μM；HEK细胞)直接产生心房选择性抑制钠通道电流(INa),并转移心脏钠通道的SS失活。UCL 1684(二溴化物)(0.5μM)诱导PRR,降低V max,增加DTE,并延长最短的S1-S1间隔[1]。
• 体内研究: UCL 1684(二溴化物)(3 mg/kg；i、 v.)将温克巴赫循环长度增加至基线值的115.0±5.1%[3]。
• 参考文献:

  [1]. Burashnikov A, et al. The Small Conductance Calcium-Activated Potassium Channel Inhibitors NS8593 and UCL1684 Prevent the Development of Atrial Fibrillation Through Atrial-Selective Inhibition of Sodium Channel Activity. J Cardiovasc Pharmacol. 2020;76(2):164-172.

  [2]. Rosa JC, et al. Bis-quinolinium cyclophanes: 6,10-diaza-3(1,3),8(1,4)-dibenzena-1,5(1,4)- diquinolinacyclodecaphane (UCL 1684), the first nanomolar, non-peptidic blocker of the apamin-sensitive Ca(2+)-activated K+ channel. J Med Chem. 1998;41(1):2-5.

  [3]. Diness JG, et al. Effects on atrial fibrillation in aged hypertensive rats by Ca(2+)-activated K(+) channel inhibition. Hypertension. 2011;57(6):1129-1135.