166038-00-2

• 常用中文名：BrBzGCp2
• 常用英文名：BrBzGCp2
• CAS号：166038-00-2
• 分子式：C₃₂H₄₆BrN₆O₁₂S₂
• 分子量：850.77500
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2017-01-18 09:19:58
• 更新时间：2024-09-19 18:24:47
• BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。

名称

• 中文名: N-[S-[(4-溴苯基)甲基]-N-L-g-谷氨酰基-L-半胱氨酰基]-甘氨酸二环戊酯
• 英文名: S-4-bromobenzylglutathione cyclopentyl diester
• 英文别名: MFCD28976196

物化性质

• 密度: 1.38g/cm3
• 沸点: 790.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₆BrN₆O₁₂S₂
• 分子量: 850.77500
• 闪点: 431.9ºC
• 精确质量: 849.18000
• PSA: 357.24000
• LogP: 2.98700
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 5.64E-25mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GC50: 4.23 μM (GLO1)[1].

• 体内研究: BrBzGCp2对GLO1的抑制作用在不改变行驶距离的情况下,增加了试验的中心时间。GLO1抑制增加镁(甲基乙二醛)浓度,从而减少焦虑样行为[2]。BrBzGCp2预处理可缩短癫痫发作持续时间[3]。BrBzGCp2注射减轻了小鼠的焦虑水平,焦虑和恐惧较少的小鼠更有可能探索未知区域,这意味着抑制GLO1活性减轻了焦虑水平[4]。BrBzGCp2治疗可恢复VPA诱导的对GABAA受体激活的抑制作用[4]。BrBzGCp2能显著降低糖尿病小鼠的血压,改善内皮功能障碍[5]。动物模型：雄性CD-1小鼠[2]。剂量：50mg/kg。给药：腹腔注射一次(注射后2小时,处死小鼠,快速解剖大脑并在干冰上速冻。结果：允许MG浓度累积2小时
• 参考文献:

  [1]. P J Thornalley, et al. Antitumor activity of S-(p-bromobenzyl)glutathione diesters in vitro: a structure-activity study. J Med Chem. 1996 Aug 16;39(17):3409-11.

  [2]. Margaret G Distler, et al. Glyoxalase 1 increases anxiety by reducing GABAA receptor agonist methylglyoxal. J Clin Invest. 2012 Jun;122(6):2306-15.

  [3]. Katherine M. J. McMurray, et al. GLO1 inhibitors for neuropsychiatric and anti-epileptic drug development. Biochem Soc Trans. 2014 Apr;42(2):461-7.

  [4]. Margaret G Distler, et al. Glyoxalase 1 and its substrate methylglyoxal are novel regulators of seizure susceptibility. Epilepsia. 2013 Apr;54(4):649-57.

  [5]. Tao Xu, et al. GW29-e0826 ARC Regulates Programmed Necrosis and Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury through Preventing the Opening of mPTP. J Am Coll Cardiol. 2018 Oct, 72 (16_Supplement) C27.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport